包合物的名词解释 包合物的分类

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  包合物的名词解释:

  包合物(clathrate compounds;clathrate inclusion compound)是一类有机晶体。其结构中含有两种结构单位,即包合物是由两种化合物组成的:一种是能将其他化合物囚禁在它的结构骨架空穴里的化合物,称为包合剂或主体分子;另一种是被囚禁在包合剂结构的空穴或孔道中的化合物,称为被包合剂或客体分子。

  包合物的常见分类:

  结晶包合物

  化合物被包在分子晶体的空腔中,如直链烃被包在尿素晶体结构中形成的管道状包合物,可用以分离不同大小的烃;

  分子包合物

  包在较大的有孔穴的环状分子中,如淀粉的降解物环糊精呈现出大环形的分子排列,可与烃、碘、卤代烷、芳烃等形成包合物;

  大分子包合物

  分子筛、蛋白质的吸附化合物和蓝色的淀粉-碘化合物等属此类。聚乙烯醇的蓝色碘包合物在伸张状态中呈现出强烈的二色性,工业上用以制造(光)偏振片和护目镜。分子筛在工业上广泛用于分离烃类和石油裂解。大分子包合物在生物体内可能起重要作用。

  常见的包合物有氢醌和惰性气体元素的加合物,尿素和烷烃的加合物,硫脲和烃的加合物,冠醚类复合物。

  包合物的物质制备:

  饱和水溶液法

  饱和水溶液法亦称为重结晶法或共沉淀法。是将cyd制成饱和水溶液,加入客分子药物,对于那些水中不溶的药物,可加少量适当溶剂(如丙酮等)溶解后,搅 拌混合30min以上,使客分子药物被包合,但水中溶解度大的客分子有一部分包合物仍溶解在溶液中,可加一种有机溶剂,使析出沉淀。将析出的固体包合物过 滤,根据客分子的性质,再用适当的溶剂洗净、干燥,即得稳定的包合物。

  例如吲哚美辛β-cyd包合物的制备:称取吲哚美辛1.25g,加 25ml乙醇,使其溶解,滴入500ml75℃的β-cyd饱和水溶液中,搅拌30min,停止加热再继续搅拌5h,得白色沉淀,室温静置12h,滤过, 将沉淀在60℃干燥,过80目筛,经真空干燥,即得包合率在98%以上的包合物。

  由水蒸气蒸馏法制备的挥发油,可将蒸馏液直接加入β-cyd中,制成饱和溶液,再搅拌混合制成包合物。

  研磨法

  取β-cyd加入2~5倍量的水混合,研 匀,加入药物(难溶性药物应先溶于有机溶剂中),充分研磨至成糊状物,低温干燥后,再用适宜的有机溶剂洗净,再干燥即得。例如维a酸β-cyd包合物的制 备:维a酸与β-cyd按1:5摩尔比称量,将β-cyd与适量蒸馏水置50℃水浴上研磨成糊状,维a酸用适量乙醚溶解加入上述糊状物中,研磨均匀,挥去 乙醚,将其置避光干燥器中减压干燥数日,即得包合物产品。维a酸易受氧化,制成的包合物可提高稳定性。

  冷冻干燥法

  此法适用于制成包合物后易溶于水、且在干燥过程中易分解、变色的药物。所得包合物外形疏松,溶解性能好,可制成粉针剂。如布洛芬包合物的制备,布洛芬:β -cyd为1:6(g/g),摩尔比为1:1,以乙醇为溶剂,搅拌4h,置冰浴冷藏24小时后过滤,洗涤,于50℃干燥2h,即得。

  溶液搅拌法

  在未饱和的cyd溶液中,加入客分子药物,在搅拌过程中形成微晶,过滤、干燥即得。如氯贝丁酯用溶液-搅拌法制备包合物,药物与β-cyd配比为5:6(g/g)可使氯贝丁酯粉末化。

  喷雾干燥法

  此法适用于难溶性、疏水性药物。用喷雾干燥法制备包合物,干燥温度高,受热时间短,产率高;制得的包合物易溶于水,遇热性质较稳定。

  超声波法

  将cyd饱和水溶液加入客分子药物溶解,混合后立即用超声波破碎仪或超声波清洗机,选择合适的强度,超声一定时间,将析出沉淀用饱和水溶液法处理得包合 物。如将苯佐卡因用95%乙醇溶解,β-cyd用水加热溶解,两者溶液混合,用超声波破碎仪超声5min,强度14.将反应液静置沉淀、抽滤、置p2o5 真空干燥即得。

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